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雌激素药物

激素类药物就是以人体或动物激素(包括与激素结构、作用原理相同的有机物)为有效成分的药物。 狭义定义:通常,在医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时,是“肾上腺糖皮质激素类药物”的简称。其他类激素类药物,则常用其分类名称,如“雄性激素”、“胰岛素”、“生长激素”等。 

雌激素药物的种类

雌激素药物的种类包括天然雌激素、半合成雌激素以及合成雌激素三类,具体雌激素药物有:

1、天然雌激素:有戊酸雌二醇片、微粒化17β雌二醇、苯甲酸雌二醇、雌二醇、环戊丙酸雌二醇、结合雌激素乳膏、雌三醇等。

2、半合成雌激素:有炔雌醇、尼尔雌醇等。

3、合成雌激素:有乙烯雌酚、氯烯雌酚等。

补充雌激素的药物

怎样增加雌激素?服用一些药用的雌激素也是比较有效的方法。常用补充雌激素的药物有戊酸雌二醇片、结合雌激素片、大豆异黄酮等。但是要注意的是,女性在服用雌激素时要控制好用量,不能服用过量,以免会对诱发一些妇科疾病,如乳腺癌等。补充雌激素的药物有:

1、戊酸雌二醇片

戊酸雌二醇片的化学名称为戊酸雌二醇,主要成份是1,3,5(10)-雌三烯-3,17β-二醇-17-戊酸酯。

戊酸雌二醇片的作用是:

①促进女性生殖器及乳房发育。用于诱导人工月经及促进女性性征发育,缓解绝经症状。

②抑制骨吸收。用于预防或延缓骨质疏松症的发生。

③改善血脂成份。可能减少动脉硬化性心血管疾病的发生危险。

不过服用戊酸雌二醇片也会产生副作用,少数病例可有乳房胀感、胃部不适、恶心、头痛、体重增加及子宫出血。

2、结合雌激素片

结合雌激素片的主要成分是结合雌激素,该药物是雌酮硫酸钠与马烯雌酮硫酸钠的混合物,它还含有硫酸钠结合物、17α-二氢马烯雌酮、17α-雌二醇和17β-二氢马烯雌酮。

结合雌激素片可以用于治疗因性腺功能减退﹑去势或原发性卵巢功能衰退所致的雌激素低下症。吸收治疗用的结合雌激素为水溶性,药物释放后胃肠道吸收良好。口服后4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。

服用结合雌激素片可能产生的副作用有:

①泌尿生殖系统阴道出血形式改变、异常撤退性出血、出血改变,突破性出血,点状出血,子宫平滑肌瘤体积增大;阴道念珠菌病;宫颈分泌物量的改变。

②乳房触痛,增大。

③胃肠道恶心,呕吐;腹绞痛,腹胀;胆汁郁积性黄疸;胆囊疾病发生率增加;胰腺炎等。

3、炔雌醇

炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用,小剂量可刺激促性腺激素分泌;大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。

炔雌醇适用于:

①补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等;用于晚期乳腺癌(绝经期后妇女)、排卵晚期前列腺癌的治疗;与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。临床主要用作抑制排卵药;还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。用于诊断下丘脑—腺垂体—性腺功能障碍,可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。

②治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症、多滤泡卵巢的不育症。与体重减轻有关的闭经,应先用饮食纠正体重。还用于前列腺癌(常与环丙孕酮或氟甲酰亚胺合用)、青春期延迟或提前和子宫内膜位异。主要运用于抑制卵巢排卵,达到避孕的目的。

4、己烯雌酚

己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质,能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症及激素平衡失调引起的功能性出血、闭经,还可用于死胎引产前,以提高子宫肌层对催产素的敏感性。用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。

5、尼尔雌醇

尼尔雌醇是雌激素类药。尼尔雌醇为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合症,如:潮热、出汗、头痛、目眩、烦躁易怒、疲劳、外阴干燥、神经过敏、老年性阴道炎等。

6、大豆异黄酮

大豆异黄酮是黄酮类化合物,是大豆生长中形成的一类次级代谢产物。大豆异黄酮的雌激素作用影响到激素分泌、代谢生物学活性、蛋白质合成、生长因子活性,是天然的癌症化学预防剂。大豆异黄酮既能代替雌激素与ER结合发挥雌激素样作用,又能干扰雌激素与ER结合,表现为抗雌激素样作用。

大豆异黄酮是天然植物雌激素,有在体内有雌激素样作用,但与合成激素是完全不同的物质,无激素的副作用。因此长期服用大豆异黄酮是非常安全的。

补充雌激素的副作用

补充雌激素的副作用有哪些?雌激素是女性重要的激素,当雌激素补得过早、过多或过急可能引发一些副作用。吃雌激素不当引起的副作用有:恶心、呕吐、头痛、胸闷、月经失调、水肿、肥胖及性欲改变等副作用。如果长期大量服用,可增加罹患子宫癌、乳腺癌和心血管疾病的风险。因此女性应在医生指导下合理补充雌激素。

激素类药物可以分为

激素类药物可以分为:糖皮质激素、肾上腺皮质激素、去甲肾上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。该类药物常见使用方式:静脉使用、口服、外用及其他。常见剂型:注射粉针、水针、胶囊、片剂、霜剂、膏剂、气雾剂。

依不同方法分类 

若按药物类别来划分,共可分为以下五类:

1、肾上腺皮质激素类:包括促肾上腺皮质激素. 糖皮质激素.盐皮质激素.

2、性激素类:包括雌激素类.孕激素类.雄激素类.同化激素类.促性腺激素类

3、甲状腺激素类:包括促甲状腺激素.甲状腺激素类.

4、胰岛素类: 包括长效胰岛素类.中效胰岛素类.短效胰岛素类.

5、五垂体前叶激素类 :包括生长激素类.生长抑素类.生长激素释放激素(GHRH)及类似药.促肾上腺皮质激素释放激素类.

其中,第一类,肾上腺皮质激素类,是指肾上腺皮质部分泌多种激素的总称。

肾上腺是位于肾脏上面的一个内分泌腺体,左、右各一,重约5g,左肾上腺近似半月形,右肾上腺呈三角形。肾上腺可划分为皮质部分与髓质部分。其中,皮质部分分泌三大类激素:盐皮质激素、糖皮质激素、及少量性激素。所以,男性也会分泌雌性激素,女性也会分泌雄性激素。分泌紊乱时,会导致第二性征紊乱。

肾上腺皮质激素类,若按种类划分:

(1)盐皮质激素:由皮质的球状带合成分泌,以醛固酮和去氧皮质酮为代表,对水盐代谢有一定的影响,故称盐皮质激素。较少用于药物。

(2)糖皮质激素类:由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢,且能对抗炎症反应,而对水盐代谢影响较小,临床应用较广。主要药物以氢化可的松为代表,一般所说的“皮质激素”即指这一类。人工合成的糖皮质激素类药,比天然激素具有的抗炎作用更强,对水盐代谢影响更小的优点,因而在应用上更为重要。常用的药有泼尼松、氢化泼尼松和氟美松。

若按药效维持时间长短划分,则可分为:

(1) 短效

氢化可的松 【其它名称】皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松

醋酸可的松 【其它名称】醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯

(2)中效

泼尼松龙 【其它名称】氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松

泼尼松 【其它名称】强的松、去氢可的松、

甲基强的松龙 【其它名称】甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐、

(3)长效

地塞米松 【其它名称】:氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清

倍他米松 【其它名称】:β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松

曲安西龙 【其它名称】:去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one

曲安奈德 【其它名称】曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A

倍氯米松 【其它名称】:丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心

(4)其它

①氟替卡松;辅舒酮、辅舒良、Fluticasone Propionate

②氯倍他索;

③丁氯倍他松;丁氯倍氟松

④哈西奈德;氯肤轻松、哈西缩松5.莫米松;内舒拿、艾洛松

⑤氟轻松;氟西奈德、肤轻松

⑥氟米龙;Flurometholone、Oxylone

⑦地夫可特;Deflazacort、LANTADIN

⑧氯泼尼醇;Cloprednol、SYNTESTAN

⑨阿氯米松;Alclometasone、ALCOVATE

第二类 性腺激素(sex hormones)由性腺(睾丸和卵巢)产生和分泌的甾体激素。由于肾上腺皮质也能少量分泌,通常还将它们称为性激素。

一般还将睾丸分泌的性腺激素称为雄激素(即睾丸酮);

将卵巢分泌的性腺激素称为雌激素(即雌激素和孕激素)。

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